• Препараты для потенции
• Тадалафил вертекс 20

Тадалафил ВЕРТЕКС — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

[гипромеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид)]. Дозировка 20 мг: [гипромеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид)]. Эректильная дисфункция Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической к циклическому гуанозинмонофосфату (ц ГМФ) фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации ц ГМФ в пещеристом теле полового члена.

Тадалафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия, описание.

Следствием этого является расслабление гладкой мускулатуры и приток крови к тканям полового члена что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при лечении эректильной дисфункции в отсутствие сексуального возбуждения. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) В гладкой мускулатуре предстательной железы мочевого пузыря и сосудов которые их кровоснабжают ингибирование ФДЭ-5 оказывает аналогичное влияние на концентрацию ц ГМФ как и в пещеристом теле полового члена.

В результате гладкая мускулатура сосудов расслабляется что приводит к увеличению перфузии крови и как следствие к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Ингибирование афферентной активности нервов мочевого пузыря и расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. показали что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5.

ФДЭ-5 представляет собой фермент обнаруженный в гладкой мускулатуре пещеристого тела сосудистой и висцеральной гладкой мускулатуре в скелетных мышцах тромбоцитах почках легких и мозжечке. Среди всех фосфодиэстераз наиболее выраженное влияние тадалафил оказывает на ФДЭ-5. Влияние тадалафила на ФДЭ-5 более чем в 10 000 раз выше чем на ФДЭ-1 ФДЭ-2 ФДЭ-3 и ФДЭ-4 (ферменты которые находятся в сердце головном мозге кровеносных сосудах печени и других органах). Избирательность тадалафила в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет особое значение поскольку ФДЭ-3 является ферментом регулирующим сократительную способность миокарда. Кроме того влияние тадалафила на ФДЭ-5 приблизительно в 700 раз выше чем на ФДЭ-6 (фермент который находится в сетчатке и отвечает за фототрансдукцию).

Тадалафил Вертекс, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Тадалафил также более чем в 10 000 раз более активен в отношении ФДЭ-5 чем в отношении ФДЭ-7 - ФДЭ-10. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в положении лежа в сравнении с плацебо (среднее максимальное снижение составляет 16/08 мм рт. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 02/46 мм рт. В исследовании по оценке влияния тадалафила на зрение нарушения цветового восприятия (синий/зеленый) при использовании теста 100 цветовых оттенков Фарнсворта-Манселла обнаружено не было что объясняется более низким сродством тадалафила к ФДЭ-6 в сравнении с ФДЭ-5. Во всех клинических исследованиях сообщения о нарушениях цветового зрения были редкими () в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приема пищи поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.   Средний объем распределения составляет около 63 л следовательно тадалафил распределяется в тканях организма.  

В терапевтических концентрациях 94 % тадалафила в плазме крови связывается с белками. Нарушение функции почек не влияет на связывание тадалафила с белками.

У здоровых добровольцев менее 00005 % введенной дозы обнаруживается в сперме. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит как минимум в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5 чем тадалафил.

Тадалафил - 12 отзывов врачей и пациентов"› lekarstva › 161-tТадалафил - 12 отзывов врачей и пациентов

Следовательно не ожидается что метилкатехолглюкуронид будет клинически активным при наблюдаемых концентрациях. У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 25 л/час а средний период полувыведения - 175 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов в основном через кишечник (около 61 % дозы) и в меньшей степени почками (около 36 % дозы). Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 25 до 20 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе. При приеме тадалафила один раз в день равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Фармакокинетика тадалафила определенная популяционным методом у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике у пациентов без нарушения эрекции.

Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь что выражалось в увеличении AUC на 25 % по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.