• Препараты для потенции
• Силденафил отзывы побочные эффекты противопоказания

Силденафил - 30 отзывов и рейтинг покупателей

Одна таблетка содержит активное вещество - силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак.

Силденафил инструкция по применению Sildenafil действующее."Силденафил инструкция по применению Sildenafil действующее.

Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 - 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 - 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе. При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Распределение Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма. После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит - N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 н М).

Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата. У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем - 188 нг) принятой дозы препарата. Метаболизм Исследования in vitro Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов - повышать клиренс силденафила. Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа.

Силденафил – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена"Силденафил – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата. Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила. Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 150 мк М).

При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мк М, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов.   После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).  

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. Тем не менее, для начала действия Виагры® может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.

Силденафил – инструкция, применение, аналоги препарата"Силденафил – инструкция, применение, аналоги препарата

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина - эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Режим дозирования Применение у взрослых Рекомендуемая доза Виагры® составляет 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. Виагра® эффективна только при сексуальной стимуляции. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз в сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина - повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ - одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме - одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат) - тяжелая печеночная недостаточность - наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки)) - потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет - артериальная гипотензия (АД Влияние других лекарственных средств на силденафил Исследования in vivo При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Виагра® в начальной дозе 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила.