• Препараты для потенции
• Левитра по рецепту или нет

Левитра инструкция по применению показания, противопоказания.

Левитра – лекарственное средство для восстановления эректильной функции, ингибитор ФДЭ5. Лекарственная форма Левитры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, со слегка шероховатой поверхностью, от серо-оранжевого до светло-оранжевого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «5», «10» или «20», на другой – фирменный байеровский крест (1 или 4 шт. Действующее вещество Левитры – варденафила гидрохлорида тригидрат, в 1 таблетке: Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая. Дополнительно в составе оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый. Эрекция полового члена является гемодинамическим процессом, во время которого гладкая мускулатура пещеристых тел и расположенные в нем артериолы расслабляются.

Левитра по рецепту или нет"Левитра по рецепту или нет

Сексуальная стимуляция приводит к выделению из нервных окончаний пещеристых тел оксида азота (NO), активизирующего фермент гуанилатциклазу. Это обуславливает рост концентрации в пещеристых телах ц ГМФ – циклического гуанозинмонофосфата. Вследствие этого гладкие мышцы пещеристых тел расслабляются, что обеспечивает увеличение притока крови к пенису.

Содержание ц ГМФ регулируется как синтезом гуанилатциклазы, так и расщеплением ц ГМФ посредством гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). К наиболее известным ФДЭ относится фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5), обладающая специфическими свойствами по отношению к ц ГМФ. Варденафил блокирует ФДЭ5, отвечающую за расщепление ц ГМФ, тем самым способствуя интенсификации местного действия оксида азота эндогенного происхождения в пещеристых телах во время стимуляции сексуального характера.

Рост уровня ц ГМФ, вызванный ингибированием ФДЭ5, обуславливает расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и усиление притока крови к ним. Таким образом, Левитра способна делать более выраженной естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил представляет собой мощный ингибитор ФДЭ5 с высоким уровнем селективности (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 в среднем составляет 0,7 н М). Вещество проявляет ингибирующие свойства по отношению к ФДЭ5 в большей степени, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше, чем к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, в 300 раз больше, чем к ФДЭ11, в 130 раз больше, чем к ФДЭ1 и в 15 раз больше, чем к ФДЭ6). Прием Левитры в дозе 20 мг способен вызывать состояние эрекции (достаточное для обеспечения проникновения) уже через 15 минут.

Левитра отпускается пои рецепту или нет лучшая Аптека Здоровья"Левитра отпускается пои рецепту или нет лучшая Аптека Здоровья

Наиболее полно реакция на препарат проявляется через 25 минут. После перорального приема варденафил всасывается с высокой скоростью. При приеме до еды первый пик максимальной концентрации вещества иногда достигается через 15 минут, но у 90% пациентов максимальный уровень регистрируется в среднем через 60 минут (диапазон составляет от 30 до 120 минут).

Эффект «первого прохождения» через печень оказывается значительным, поэтому абсолютная биодоступность равна примерно 15%. При применении препарата в терапевтических дозах (5–20 мг) значение параметра «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) и максимальная концентрация возрастают пропорционально величине принятой дозы.   При одновременном приеме варденафила с пищей, в состав которой входит большое количество жиров (57% и выше), скорость всасывания снижается, а максимальный уровень вещества в крови достигается не менее чем через 60 минут.  

При этом сама максимальная концентрация в среднем уменьшается приблизительно на 20% без существенного варьирования показателя AUC. При приеме с обычной пищей, включающей не более 30% жиров, фармакокинетические показатели варденафила (максимальная концентрация и время ее достижения, AUC) не изменяются.

Из этого следует, что Левитру можно назначать независимо от приема пищи. В среднем объем распределения варденафила при стабильном состоянии фармакокинетических параметров равен 208 л, что говорит о хорошем распределении вещества в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) в значительной степени связываются с белками плазмы крови (около 95%), причем это свойство относится к разряду обратимых и не определяется общей концентрацией препарата.

Левитра продается по рецепту или нет"Левитра продается по рецепту или нет

Через 90 минут после приема Левитры не более 0,00012% от принятой дозы варденафила определяется в сперме здоровых пациентов. Варденафил метаболизируется преимущественно посредством печеночных ферментов при участии системы цитохрома CYP3A4, а также изоформ CYP2C9 и CYP3A5. В среднем период полувыведения активного компонента Левитры равен 4-5 часам, а основного метаболита М1, который образуется в процессе дезэтилирования пиперазиновой части молекулы, – примерно 4 часа. В крови определяется глюкуронид в виде конъюгата (глюкуроновая кислота), являющегося частью метаболита М1. Содержание остальной (неглюкуроновой) части метаболита М1 достигает 26% от общего содержания варденафила. Профиль селективности по отношению к фосфодиэстеразе у варденафила напоминает таковой у М1. Способность метаболита ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с активным компонентом Левитры, что соответствует 7% эффективности лекарственного средства.

Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч, а конечный период полувыведения достигает 4-5 часов. После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% введенной дозы).